ロコアテープ。 ロコアテープの効果と副作用

ロコアテープとぎっくり腰などの腰痛

ロコアテープ

ロコアテープの特徴 ロコアテープは2015年に9月に承認され、2016年1月に発売(発売日:1月21日)した貼り薬です。 ひざ関節症などに対して飲み薬に匹敵する様な高い効果を持った痛み止めであり、実際に高い効き目が実感できるという評判のテープ剤です。 ロコアテープはNSAIDと言われるグループに分類される解熱鎮痛成分のエスフルルビプロフェンと鎮痛効果を補助するハッカ油を成分としています。 日本でも数多くの患者さんがいるひざ関節症を含む変形性関節症に対して効果が確認されています。 変形性関節症に対する治療は解熱鎮痛剤の飲み薬と、湿布剤、テープ剤などの外用剤が使用されますが、飲み薬は高い効果が期待できる反面、胃が荒れるなどの副作用がデメリットとして言われています。 また、湿布剤、テープ剤などの外用剤は飲み薬に比べて安全とされているものの、変形性関節症の原因組織までの成分移行性が十分でなく飲み薬ほどは高い効果が期待できないとされていました。 ロコアテープはテープ剤でありながら、飲み薬の様に関節症の原因患部まで有効成分が届きやすいと言われており、これがロコアテープの大きな 特徴の一つと言えます。 その根拠として、ロコアテープは従来の湿布剤の一つであるフルルビプロフェンパップ剤と比較した結果があります。 変形性関節症の患部である滑膜や関節液に対してロコアテープを使用した場合は、成分の移行がフルルブプロフェンパップと比較して、15倍〜30倍であることが確認されています。 ロコアテープ インタビューフォームより また、ロコアテープは基礎実験レベルではモーラステープやロキソニンテープの成分よりも強い効果が確認されています。 ロコアテープを含むNSAIDはシクロオキシゲナーゼ(COX)という痛みの原因を作り出す物質の働きを阻害することによって痛みなどに効果をもたらします。 ロコアテープはこの COXを阻害する強さが、モラーステープの成分であるケトプロフェン、ロキソニンテープの成分であるロキソプロフェンよりも強いという結果が確認されています。 ロコアテープ インタビューフォームより このようにロコアテープは組織への高い移行性と強い効果という特徴を持った貼り薬です。 ロコアテープの適応、病名や効能効果 ロコアテープの 適応は「 変形性関節症における鎮痛・消炎」のみです。 適応とは 病名と言い換えることもでき、基本的にはひざ関節症などの変形性関節症でしか医師が処方しないということです。 ロコアテープは使用を開始した1日後からその効果が確認されており、また、長期で使い続けることによって症状が改善する割合も増えるという効果が確認されています 1。 1 ロコアテープ インタビューフォーム ロコアテープの使い方と飲み薬の併用 ロコアテープの使い方は、1日1回です。 痛みの場所が複数あったとしても 1日に最大で2枚までとされており、3枚以上貼ることは禁止されているのでご注意ください。 また、ロキソニンなどの 飲み薬の痛み止めと 併用(組み合わせて使用)することも基本的には避けるべきとされていますので、こちらも自己判断で使用するようなことは避けましょう。 これらの使い方の制限はロコアテープの効果の高さ故のことであると考えられ、痛み止めの効果が強く出すぎてしまうことを避けるためと言えるでしょう。 ロコアテープの用法用量の詳細は以下の通りです。 1日1回、患部に貼付する。 同時に2枚を超えて貼付しないこと。 <用法及び用量に関連する使用上の注意> 本剤2枚貼付時の全身曝露量がフルルビプロフェン経口剤の通常用量投与時と同程度に達することから、1日貼付枚数は2枚を超えないこと。 本剤投与時は他の全身作用を期待する消炎鎮痛剤との併用は可能な限り避けることとし、やむを得ず併用する場合には、必要最小限の使用にとどめ、患者の状態に十分注意すること。 ロコアテープ 添付文書 ロコアテープの副作用 ロコアテープで懸念される副作用は貼った部分の異変です。 皮膚炎( かぶれなど)や 紅斑( 赤み)、 そう痒感( かゆみ)、 湿疹、 発疹などが比較的見られやすいとされていますので、これらにはご注意ください。 なお、テープ剤を貼っている部分の副作用を少しでも抑えるには、 貼るときに汗などを拭いたり、貼る部位を清潔にしておくことで効果があるケースもあります。 また、 ロコアテープのはがし方によっても副作用を抑えられる可能性があります。 はがすときは周りの皮膚を手で押さえて、皮膚に沿ってゆっくりはがす様にしましょう。 テープを持ち上げる様にはがすと皮膚に負担がかかり、かゆみやかぶれの原因になるとされています。 その他の副作用として、腎機能の指標である検査値の 血中尿素( BUN)が増加する副作用、痛み止めの飲み薬でみられやすい 胃部不快感なども見られる可能性があります。 ロコアテープを使用した場合には念のため血液検査の結果や胃腸の調子などを確認しておく様にしましょう。 ロコアテープの薬価 ロコアテープの薬の価格となる薬価は1枚あたり 44. 80円とされています。 新薬ですので、薬価が安くなるジェネリック医薬品は未だ販売されておりません。 ロコアテープの投与制限、枚数制限 ロコアテープは新薬であるため、2016年11月30日までは 投与制限( 枚数制限)があります。 これは厚生労働省告示第97号(平成20年3月19日付)に基づいており、1回での投与は14日分、枚数としては28枚が限度となります。 ロコアテープと他の湿布剤との比較 貼り薬で現在よく使われているのは モーラステープや ロキソニンテープといったところです。 これらのテープ剤との違いを確認していきましょう。 成分 効能効果 薬価 特徴 ロコアテープ エスフルルビプロフェン、ハッカ油 変形性関節症における鎮痛・消炎 44. 80 1日1回の使用。 従来の貼り薬よりも高い組織への移行性と強い解熱鎮痛力が実験レベルで確認されている。 ロキソニンテープ ロキソプロフェンナトリウム 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛 変形性関節症、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛 37. 90 1日1回の使用。 飲み薬のロキソニンの貼り薬版。 モーラステープと並び非常によく使われている貼り薬。 10 1日1回の使用。 以前より非常によく使われている貼り薬。 貼った部分が日光に当たると光線過敏症になる可能性がある点がデメリット。 上記の通り、適応はモーラステープが最も多く様々な疾患に使われます。 対して ロコアテープは変形性関節症のみであり、使われる人は限定的と言えます。 また、薬価は最近発売したこともあり、 ロコアテープが最も高くなっています。 しかしこの点は極端な差でなく、少し高いといった程度です。 各薬剤の特徴として全て1日1回の使用で効果が認められているため、この点は差がありません。 モーラステープはテープをはがした後に患部を1ヶ月程度は日に当ててはいけないとされていますので、どうしても 日に当たってしまう様な部分に使用する場合はロコアテープかロキソニンテープが適していると言えます。 薬を使用する際には必ず添付文書を確認し、決められた用法・用量で使用してください。 また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。 今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。 予めご承知ください。

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アスピリン喘息• 過敏症• 重篤な肝障害• 重篤な高血圧症• 重篤な心機能不全• 重篤な腎障害• 消化性潰瘍• 重篤な血液異常• 非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作• ノルフロキサシン投与中• ロメフロキサシン投与中• プルリフロキサシン投与中• エノキサシン水和物投与中• 慎重投与• 潰瘍性大腸炎• 過敏症• 肝障害• 気管支喘息• クローン病• 血液異常• 高血圧症• 腎血流量低下• 出血傾向• 消化性潰瘍• 心機能異常• 腎障害• 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍• 消耗性疾患• 高熱を伴う高齢者 薬剤名 影響 エノキサシン水和物 フルルビプロフェン アキセチルで併用により痙攣 ロメフロキサシン フルルビプロフェン アキセチルで併用により痙攣 ノルフロキサシン フルルビプロフェン アキセチルで併用により痙攣 プルリフロキサシン 痙攣 ニューキノロン系抗菌剤<ENX・LFLX・NFLX・PUFXは併用禁忌> 痙攣 オフロキサシン 痙攣 クマリン系抗凝血剤 作用を増強 ワルファリン 作用を増強 メトトレキサート製剤 作用が増強され中毒症状<貧血・血小板減少等> リチウム製剤 血中濃度が上昇しリチウム中毒 炭酸リチウム 血中濃度が上昇しリチウム中毒 チアジド系薬剤 作用を減弱 ヒドロクロロチアジド 作用を減弱 ループ利尿剤 作用を減弱 フロセミド 作用を減弱 副腎皮質ホルモン剤 相互に消化器系の副作用<消化性潰瘍・消化管出血等>が増強 メチルプレドニゾロン 相互に消化器系の副作用<消化性潰瘍・消化管出血等>が増強 CYP2C9阻害剤 エスフルルビプロフェンの血中濃度が上昇 フルコナゾール エスフルルビプロフェンの血中濃度が上昇• 副作用 (添付文書全文) 臨床試験において、総症例1,391例中、副作用が認められたのは269例(19. 1.重大な副作用 1).ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、悪寒、冷汗、呼吸困難、四肢しびれ感、血圧低下、血管浮腫、蕁麻疹等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 2).急性腎不全、ネフローゼ症候群:急性腎不全、ネフローゼ症候群(いずれも頻度不明)等の重篤な腎障害が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、乏尿、血尿、尿蛋白、BUN上昇・血中クレアチニン上昇、高カリウム血症、低アルブミン血症等が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。 3).胃腸出血:胃腸出血(頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 4).再生不良性貧血:再生不良性貧血(頻度不明)が現れるとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。 5).喘息発作の誘発(アスピリン喘息):喘息発作(頻度不明)を誘発することがあるので、乾性ラ音、喘鳴、呼吸困難感等の初期症状が発現した場合は投与を中止する。 7).意識障害、意識喪失を伴う痙攣:フルルビプロフェン アキセチルにおいて、意識障害、意識喪失を伴う痙攣(0. 2.その他の副作用:次記のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。 使用上の注意 (添付文書全文) (禁忌) 1.消化性潰瘍のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用による胃粘膜防御能の低下により、消化性潰瘍を悪化させる恐れがある]。 2.重篤な血液異常のある患者[血液障害が現れ、血液の異常を更に悪化させる恐れがある]。 3.重篤な肝障害のある患者[肝機能異常が現れ、肝障害を更に悪化させる恐れがある]。 4.重篤な腎障害のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下等により、腎障害を更に悪化させる恐れがある]。 5.重篤な心機能不全のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、心機能不全が更に悪化する恐れがある]。 6.重篤な高血圧症のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、血圧を更に上昇させる恐れがある]。 7.本剤の成分又はフルルビプロフェンに対し過敏症の既往歴のある患者。 8.アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[喘息発作を誘発する恐れがある]。 9.エノキサシン水和物投与中、ロメフロキサシン投与中、ノルフロキサシン投与中、プルリフロキサシン投与中の患者。 10.妊娠後期の女性。 (慎重投与) 1.非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストール等による治療が行われている患者[ミソプロストール等による治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与する]。 2.消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍を再発させる恐れがある]。 3.血液異常又はその既往歴のある患者[血液の異常を悪化又は再発させる恐れがある]。 4.出血傾向のある患者[血小板機能低下が起こり、出血傾向を助長する恐れがある]。 5.肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害を悪化又は再発させる恐れがある]。 6.腎障害又はその既往歴のある患者あるいは腎血流量低下している患者[腎障害を悪化又は再発あるいは誘発させる恐れがある]。 7.心機能異常のある患者[心機能異常を悪化させる恐れがある]。 8.高血圧症のある患者[血圧を上昇させる恐れがある]。 9.過敏症の既往歴のある患者。 10.気管支喘息のある患者[気管支喘息患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており、それらの患者では喘息発作を誘発する恐れがある]。 11.高齢者。 12.潰瘍性大腸炎の患者[他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある]。 13.クローン病の患者[他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある]。 (重要な基本的注意) 1.過敏症状を予測するため十分な問診を行う。 2.消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意する。 3.長期投与する場合には次の事項を考慮する。 1).長期投与する場合には定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行い、また、異常が認められた場合には休薬等の適切な措置を講ずる。 2).長期投与する場合には薬物療法以外の療法も考慮する。 4.患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意する。 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等が現れる恐れがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意する。 5.フルルビプロフェン アキセチルで、エノキサシン水和物との併用、ロメフロキサシンとの併用、ノルフロキサシンとの併用により、まれに痙攣が現れるとの報告があるので、これらニューキノロン系抗菌剤との併用は避ける。 また、エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン以外のニューキノロン系抗菌剤との併用は避けることが望ましい。 6.本剤の貼付により皮膚症状が発現した場合には、本剤を休薬又は本剤の使用を中止するなど、症状に応じて適切な処置を行う。 7.高齢者には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与する。 (相互作用) エスフルルビプロフェンは、主として肝代謝酵素CYP2C9で代謝される。 1.併用禁忌: 1).エノキサシン水和物、ロメフロキサシン<ロメバクト、バレオン>、ノルフロキサシン<バクシダール>[フルルビプロフェン アキセチルで併用により痙攣が現れたとの報告がある(ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる)]。 2).プルリフロキサシン<スオード>[併用により痙攣が現れる恐れがある(ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる)]。 2.併用注意: 1).ニューキノロン系抗菌剤<ENX・LFLX・NFLX・PUFXは併用禁忌>(オフロキサシン等)[併用により痙攣が現れる恐れがある(ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる)]。 2).クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)[クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)の作用を増強する恐れがあるので、用量を調節するなど注意する(エスフルルビプロフェンがワルファリンの血漿蛋白結合と競合し、遊離型ワルファリンが増加するためと考えられる)]。 3).メトトレキサート[メトトレキサートの作用が増強され中毒症状<貧血・血小板減少等>が現れる恐れがあるので、用量を調節するなど注意する(エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により腎血流が減少し、メトトレキサートの腎排泄が抑制されることにより、メトトレキサートの血中濃度が上昇すると考えられる)]。 4).リチウム製剤(炭酸リチウム)[リチウムの血中濃度が上昇しリチウム中毒を呈する恐れがあるので、併用する場合にはリチウムの血中濃度をモニターするなど観察を十分に行い、慎重に投与する(エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により、腎でのナトリウム排泄が減少してリチウムクリアランスを低下させ、リチウムの血中濃度が上昇すると考えられる)]。 5).チアジド系利尿薬(ヒドロクロロチアジド等)、ループ利尿薬(フロセミド等)[これら利尿薬の作用を減弱する恐れがある(エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により、水・塩類の体内貯留が生じるためと考えられる)]。 6).副腎皮質ホルモン剤(メチルプレドニゾロン等)[相互に消化器系の副作用<消化性潰瘍・消化管出血等>が増強される恐れがある(両薬剤の消化器系の副作用が併用により増強されると考えられる)]。 7).CYP2C9阻害作用を有する薬剤(フルコナゾール等)[エスフルルビプロフェンの血中濃度が上昇する恐れがある(代謝酵素(CYP2C9)の競合によりエスフルルビプロフェンの代謝が阻害されると考えられる)]。 (高齢者への投与) 高齢者では副作用が現れやすいので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊娠後期の女性には投与しない[妊娠後期のラットに投与した実験において、ヒトに本剤2枚を貼付した場合に得られる血漿中曝露量(AUC)の等倍未満で、母動物死亡、分娩遅延、出生率低下、死産仔数増加が認められている]。 2.妊婦<妊娠後期以外>又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。 3.授乳中の女性に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行すること、及び、ヒトに本剤2枚を貼付した場合に得られる血漿中曝露量(AUC)の約3倍を示す母動物において出生仔体重増加抑制が認められている]。 4.他の非ステロイド性消炎鎮痛剤の外皮用剤を妊娠後期の女性に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。 (小児等への投与) 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。 (適用上の注意) 1.貼付部位: 1).損傷皮膚及び粘膜に使用しない。 2).湿疹又は発疹の部位に使用しない。 3).貼付部の皮膚の状態に注意しながら慎重に使用する。 2.貼付時:本剤を剥離する際は皮膚の損傷を避けるため、ゆっくりと慎重に剥離する。 (その他の注意) 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的不妊が認められたとの報告がある。 (保管上の注意) 気密容器、遮光保存。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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ロコアテープとは ロコアテープの有効成分- エスフルルビプロフェンは、 アドフィードパップや ゼポラスパップの成分 フルルビプロフェンの 活性本体です。 フルルビプロフェンは、立体構造の異なるS-フルルビプロフェン(エスフルルビプロフェン)とR-フルルビプロフェンの 混合物(ラセミ体)です。 効果 S-フルルビプロフェン >> R-フルルビプロフェン ロコアテープは、 薬効の強いS-フルルビプロフェンだけを取り出し製剤化したもの です。 COX阻害作用 エスフルルビプロフェンには、 強力なCOX阻害作用があります。 COXとは、 シクロオキシゲナーゼのことでプロスタグランジンという炎症や痛みを引き起こす物質を作り出す酵素です。 COXを邪魔することで、 炎症や痛みを抑えることができます。 COXには、COX1とCOX2があります。 特にCOX2が痛みや炎症に関わっています。 エスフルルビプロフェンは、 R-フルルビプロフェンの1000倍以上のCOX阻害作用があることが分かっています。 そのため、プロスタグランジンの産生を抑える作用は、 1000倍以上強力です。 アドフィードパップやゼポラスパップの作用も、エスフルルビプロフェンのCOX阻害作用によるものですが、エスフルルビプロフェンだけを取り出したロコアテープは、 より強力なCOX阻害作用を発揮します。 吸収率が高い ロコアテープは、テープ剤のつくり(基剤)を工夫することで 皮膚からの吸収率が高くなっています。 アドフィードパップ、ゼポラスパップとの比較 ロコアテープは、フルルビプロフェン貼付剤(アドフィード、ゼポラス)よりも関 節の滑膜や、関節液、血液中へ移行しやすいことが確認されています。 変形性膝関節症患者にロコアテープ 20mg と、フルルビプロフェン貼付剤(40㎎)を12時間貼付した結果は、エスフルルビプロフェンの濃度は、 関節の滑膜で14. 8倍、関節液で32. 7倍、血中で34. 5倍となりました。 内服薬との比較 一般に、非ステロイド性抗炎症薬( NSAIDs )は内服薬のほうが吸収が良いとされています。 ロコアテープは、 内服薬の服用と同じくらい吸収されやすくなっています。 臨床試験で、 ロコアテープ( エスフルルビプロフェン) とフルルビプロフェン内服薬の比較が行われています。 ロコアテープ2枚を使用した場合と、フルルビプロフェン錠40㎎(フロベン錠)を1日3回内服した場合とで、 血中濃度が同程度でした。 このように、 ロコアテープを使用した場合の 血中濃度は内服薬の場合と同程度になります。 そのため、ロコアテープは 1度に使用できる枚数は2枚までとなっています。 1日に使用できる枚数も2枚までとなっています。 ロコアテープの注意事項 ロコアテープは、 内服薬と同じような注意事項があります。 内服薬と同程度の血中濃度になるためです。 例えば、内服のNSAIDsと同様に、 胃粘膜の防御機能が低下することがあります。 胃潰瘍などの方は、基本的に服用できません。 その他にも、 出血傾向のある方、肝機能障害の方、腎機能障害の方なども基本的に服用できません。 ロコアテープの副作用 かぶれなどの皮膚症状が高い頻度で起こるので、注意が必要です。 皮膚症状の発生頻度は、 貼ったところの皮膚炎8. 0%、紅斑3. 2%、湿疹2. 3%となっています。 まとめ ・ロコアテープは外用薬ですが内服薬と同じくらい体への吸収率が高い薬です。 ・ロコアテープは、アドフィードパップやゼポラスパップの有効成分のうち、薬効の強いS-フルルビプロフェンだけを取り出し製剤化したものです。 ・ロコアテープは、かぶれなどの皮膚症状が高い頻度で起こるので、注意が必要です。 参考資料:添付文書、インタビューフォーム.

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